Produktet
Dexamethasone
Formula Strukturore
Fizike
Pamja: pluhur i bardhë
Dendësia: 1,1283
Pika e shkrirjes: 262-264°C
Pika e vlimit: 568,2±50,0°C
Të dhënat e sigurisë
Kategoria e rrezikut: Mallra të përgjithshme
Aplikacion
Përdoret kryesisht për anti-inflamator dhe antialergjik.Është i përshtatshëm për artritin reumatoid dhe sëmundjet e tjera të kolagjenit.
Dexamethasone (DXMS) u sintetizua për herë të parë në 1957 dhe renditet në listën standarde të barnave thelbësore të OBSH-së si një nga ilaçet thelbësore për sistemet bazë të shëndetit publik.
Më 16 qershor 2020, OBSH tha se rezultatet paraprake të provës klinike në Mbretërinë e Bashkuar treguan se dexamethasoni mund të shpëtojë jetë në pacientët me pneumoni të rëndë neokoronare, duke ulur vdekshmërinë me rreth një të tretën për pacientët në ventilatorë dhe me rreth një të pestën për pacientët në vetëm oksigjen.
Dexamethasone është një kortikosteroid sintetik që mund të përdoret për të trajtuar një gamë të gjerë kushtesh, duke përfshirë sëmundjet reumatizmale, disa sëmundje të lëkurës, alergjitë e rënda, astmën, sëmundjen pulmonare obstruktive kronike, laringitin e drejtë, edemën cerebrale dhe ndoshta në kombinim me antibiotikë në pacientët me tuberkulozi.Ka një vlerësim të shtatzënisë C në Shtetet e Bashkuara, i cili kërkon një vlerësim se efektiviteti i ilaçit tejkalon efektet anësore përpara se të mund të administrohet, dhe një vlerësim A në Australi, që tregon se përdoret zakonisht tek gratë shtatzëna. dhe se nuk ka dëshmi të dëmtimit të fetusit.
Efektet farmakologjike
Dexamethasoni, i njohur gjithashtu si flumethasone, fluprednisolone dhe dexamethasone, është një glukokortikoid.Derivatet e tij përfshijnë hidrokortizonin, prednizonin, etj. Efektet farmakologjike të tij janë kryesisht anti-inflamatore, antitoksike, antialergjike dhe antireumatike dhe përdoret gjerësisht në praktikën klinike.Plazma e tij T1/2 është 190 minuta dhe T1/2 e indeve është 3 ditë.Përqendrimi maksimal në gjak i fosfatit të natriumit të deksametazonit ose acetatit të deksametazonit arrin përkatësisht në 1 orë dhe 8 orë pas injektimit intramuskular.Shkalla e lidhjes me proteinat plazmatike të këtij produkti është më e ulët se ajo e kortikosteroideve të tjera.Aktiviteti anti-inflamator prej 0.75 mg është i barabartë me 5 mg prednizolon.Adrenokortikosteroidet, efektet anti-inflamatore, anti-alergjike dhe antitoksike janë më të forta se ato të prednizonit dhe efektet e mbajtjes së natriumit dhe sekretimit të kaliumit janë shumë të lehta.
1. Efekti anti-inflamator: Mund të reduktojë dhe parandalojë reagimin e indeve ndaj inflamacionit, duke reduktuar kështu manifestimin e inflamacionit.Hormonet pengojnë akumulimin e qelizave inflamatore, duke përfshirë makrofagët dhe leukocitet, në vendin e inflamacionit dhe pengojnë fagocitozën, çlirimin e enzimave lizozomale dhe sintezën dhe çlirimin e ndërmjetësuesve kimikë të inflamacionit.
2. Efektet imunosupresive: duke përfshirë parandalimin ose frenimin e përgjigjeve imune të ndërmjetësuara nga qeliza, reaksionet alergjike të vonuara, zvogëlimin e numrit të limfociteve T, monociteve dhe eozinofileve, uljen e aftësisë lidhëse të imunoglobulinave me receptorët e sipërfaqes qelizore dhe frenimin e ndërlidhjes së sinteleukëve. , duke reduktuar kështu shndërrimin e limfociteve T në limfoblaste dhe duke zbutur zgjerimin e përgjigjeve imune primare.Zvogëlon kalimin e komplekseve imune përmes membranës bazale dhe zvogëlon përqendrimin e përbërësve të komplementit dhe imunoglobulinave.
Përthithet lehtësisht nga trakti gastrointestinal, me plazmën T1/2 prej 190 minutash dhe indeve T1/2 prej 3 ditësh.Përqendrimet maksimale në gjak arrihen në 1 orë dhe 8 orë pas injektimit intramuskular të dexamethasone sodium fosfat ose dexamethasone acetate, përkatësisht.Shkalla e lidhjes me proteinat plazmatike të këtij produkti është më e ulët se kortikosteroidet e tjerë dhe aktiviteti anti-inflamator i këtij produkti prej 0.75 mg është i barabartë me 5 mg prednizolon.
